上海2022年1月17日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其鎮痛領域在研產品 -- 羥考酮納洛酮緩釋片（LY021702）的上市申請已獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）受理。

LY021702是首個由國內企業開發的高技術門檻的羥考酮納洛酮緩釋片，由強阿片μ受體激動劑鹽酸羥考酮和阿片受體拮抗劑鹽酸納洛酮組成，用于治療非阿片類藥物不能有效控制的中重度慢性疼痛，解除疼痛持續時間可達12小時，并可有效防止阿片類藥物引發的濫用問題以及降低該類藥物引起的便秘等胃腸道不良反應。

以特殊鎖藥技術有效防止藥物濫用，并可減少不良反應

阿片類藥物憑借其安全性良好、給藥途徑多樣、劑量易調整、效果可靠等特點，且對所有類型的疼痛均有效，成為中重度癌痛治療的首選藥物。然而，鹽酸羥考酮作為強效鎮痛的阿片類藥物、也是近年來國內最廣泛應用的鎮痛產品之一，盡管其藥效明確，但卻存在易成癮、濫用、胃腸道不良反應等問題。

在防濫用方面，LY021702采用了特殊鎖藥技術制成具有高硬度的藥片，使其無法被輕易壓碎、磨碎，且在不同pH的緩沖液中，均具有緩釋特性，防止羥考酮被提取、純化后濫用；同時納洛酮可以拮抗羥考酮的活性，使服用者不能獲得快感，且造成催促戒斷反應，對濫用者的吸引力大大降低，從而進一步防止濫用。

此外，當LY021702以標準片劑形態口服時，納洛酮在體內可與胃腸道肌間神經叢中神經元阿片受體結合，競爭性拮抗羥考酮與該部分阿片受體的結合，從而降低羥考酮引起的胃腸道不良反應，減少便秘的發生。相比單一鹽酸羥考酮緩釋片，LY021702的使用更為方便，臨床上可避免或減少同時使用其他治療手段以預防和治療便秘，是中重度慢性疼痛患者的優先選擇，特別適用于伴隨有阿片樣物質誘導便秘的患者。

服務癌痛患者亟待滿足的治療所需

包括術后疼痛、癌痛等中重度疼痛對于患者生活造成嚴重影響，而鎮痛藥的不良反應則使其生活質量進一步降低。從患者需求來看， 2020年中國新發癌癥病例達到約457萬例。疼痛是癌癥患者最常見和難以忍受的癥狀之一，初診癌癥患者的疼痛發生率約25%，晚期癌癥患者的疼痛發生率為60~80%，其中1/3的患者為重度疼痛。

一方面，患者的治療需求亟待滿足；但另一方面，鎮痛藥尤其是阿片類藥物的濫用危機已引各國政府的強烈關注。如何在滿足疼痛治療需求的同時，防止阿片類藥物濫用，成為重大公共衛生問題之一。

我國對于麻醉藥品和精神藥品研制和生產具有嚴格的管理制度，研制和定點生產企業的資質均需經過批準且實行總量控制。LY021702上市申請的提交，體現了公司在研制、生產等各個環節的體系和能力已獲得監管部門的認可。綠葉制藥是目前唯一獲得羥考酮納洛酮緩釋片立項研發的國內制藥企業，現已建成適用于特殊藥品的生產線，擁有先進數字化商業生產線。

LY021702也是綠葉制藥繼歐洲市場后在國內麻醉和精神類管控藥品領域的首批項目之一。低劑量鎖藥技術平臺的成功搭建，為進一步開拓包括該產品在內的特殊給藥系統麻醉和精神類藥品的研制奠定基礎。順利實施該項目能夠為后續該領域的在研項目積累經驗。未來，LY021702可與公司的抗腫瘤產品形成豐富的產品組合，并協同腫瘤領域現有的資源與優勢，加速推動公司在該領域的布局和發展。