美國舊金山和中國蘇州2021年12月7日 /美通社/ -- 信達生物制藥集團（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售用于治療腫瘤、代謝疾病、自身免疫等重大疾病的創(chuàng)新藥物的生物制藥公司，今日宣布胰高血糖素樣肽-1受體（glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）/胰高血糖素受體（glucagon receptor, GCGR）雙激動劑IBI362（LY3305677）在中國2型糖尿病患者中的多次給藥、劑量遞增Ib期臨床研究結(jié)果被2021年國際糖尿病聯(lián)盟大會（IDF 2021）接收為大會摘要并以線上壁報的形式發(fā)表。

該研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照Ib期臨床研究，旨在于血糖控制不佳的中國2型糖尿病患者中評估IBI362多次劑量遞增給藥的安全性、耐受性和藥代/藥效動力學特征，同時設立度拉糖肽作為開放標簽的活性對照組。

研究分3個隊列，每個隊列入組14例受試者，按8：4：2隨機分別接受IBI362、安慰劑或1.5 mg度拉糖肽，每周一次皮下注射給藥，連續(xù)給藥12周。IBI362或安慰劑以1.0-2.0-3.0 mg（隊列1），1.5-3.0-4.5 mg（隊列2）或2.0-4.0-6.0 mg（隊列3）的劑量滴定方案給藥，每個劑量水平給藥4周。研究結(jié)果顯示，IBI362耐受性良好，最常報告的治療期不良事件為食欲減退和胃腸道相關不良事件，且絕大部分事件為一過性且程度較輕。第12周時，隊列1、2和3中接受IBI362治療的受試者的糖化血紅蛋白水平較基線變化的平均值分別為?1.46%，?2.23%和?1.66%，度拉糖肽組為?1.98%。考慮到樣本量有限帶來的變異可能對結(jié)果產(chǎn)生影響，剔除第12周時每個給藥組糖化血紅蛋白水平較基線變化的極大值和極小值后，隊列1、2和3中接受IBI362治療的受試者的糖化血紅蛋白水平較基線變化的校正平均值分別為?1.46%，?2.28%和?1.87%，度拉糖肽組為?1.46%。同時，隊列1、2和3中接受IBI362治療的受試者第12周時的平均體重較基線分別下降0.9%、5.0%和5.4%，度拉糖肽組下降0.9%。接受IBI362治療的受試者的腰圍、體重指數(shù)、血壓和血脂等指標也觀察到有不同程度改善，其整體趨勢與IBI362 1b期減重研究的趨勢類似^[1]。

該項研究的主要研究者、中日友好醫(yī)院楊文英教授表示：“近年來，GLP-1R激動劑類藥物在達到降糖療效的同時，為糖尿病患者帶來減重和心腎等多重獲益，具有廣闊的應用前景。我們欣喜地看到，作為新型GLP-1R和GCGR雙激動劑，IBI362在中國2型糖尿病患者中已經(jīng)初步展現(xiàn)出了良好安全性，以及降糖、減重和整體代謝特征的綜合獲益。這些結(jié)果顯示出了IBI362作為下一代GLP-1雙靶點藥物相對于單靶點藥物的巨大優(yōu)勢。我對IBI362的未來臨床開發(fā)非常有信心，也相信IBI362在已經(jīng)開始的更大樣本量，更長治療周期的II期臨床試驗中一定會表現(xiàn)出更加出色的療效和安全性，帶來更多臨床獲益。”

信達生物制藥集團執(zhí)行總監(jiān)錢鐳博士表示：“IBI362作為GLP-1R和GCGR雙激動劑，除了GLP-1R激動劑類藥物的降糖療效外，還可通過激活GCGR促進能量消耗，達到更好的減重效果，為2型糖尿病患者帶來多重代謝獲益。這一點在IBI362的肥胖與超重人群1b期臨床研究中已經(jīng)得到了初步的驗證^[1]。當前這項在中國2型糖尿病患者中開展的為期12周的1b研究中，IBI362更展現(xiàn)出了良好的安全性，強勁的降糖療效和顯著的減重作用，其降壓，改善血脂和護肝的綜合獲益與之前臨床研究中觀察到的趨勢總體接近^[1]。我們期待對IBI362在后續(xù)的臨床研究中帶來更加驚艷的結(jié)果。”

關于糖尿病

我國成人中糖尿病患病率為11.6%。平均每10個成年人中就有1人患有糖尿病，其中2型糖尿病約占糖尿病病人總數(shù)的90%，發(fā)病人數(shù)還在不斷增加。血糖控制不佳會導致不可逆的微血管和大血管并發(fā)癥如視力下降、失明、腎功能不全、外周神經(jīng)病變、心肌梗死、中風和截肢等。糖尿病發(fā)病率高、隱匿性強、并發(fā)癥嚴重，這三大特征嚴重威脅著人類的健康。目前針對糖尿病的治療方案較多，新型降糖類藥物的開發(fā)除有效控制血糖外，也在探索對糖尿病患者在減輕體重、降低心血管風險、保護腎臟等方面的額外獲益。

關于IBI362

IBI362（LY3305677）是信達生物制藥與禮來制藥共同推進的一款胃泌酸調(diào)節(jié)素創(chuàng)新化合物（OXM3），是具有同類最優(yōu)潛力的GLP-1R和GCGR雙激動劑。作為一種與哺乳動物胃泌酸調(diào)節(jié)素類似的長效合成肽，IBI362利用脂肪酰基側(cè)鏈延長作用時間，允許每周給藥一次。IBI362的作用被認為是通過GLP-1R和GCGR的結(jié)合和激活介導的，與OXM具有相似作用機制，因此預計其可以改善葡萄糖耐量并減輕體重。除了GLP-1R激動劑具有的促進胰島素分泌、降低血糖和減輕體重等作用外，IBI362還可能通過GCGR的激活具有增加能量消耗和改善肝臟脂肪代謝等效應。通過開發(fā)同時激動多個與代謝相關的靶點來治療代謝性疾病是目前國際上新藥研發(fā)最新的趨勢。

關于信達生物

“始于信，達于行”，開發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥，是信達生物的理想和目標。信達生物成立于2011年，致力于開發(fā)、生產(chǎn)和銷售用于治療腫瘤、自身免疫、代謝疾病等重大疾病的創(chuàng)新藥物。2018年10月31日，信達生物制藥在香港聯(lián)合交易所有限公司主板上市，股票代碼：01801。

自成立以來，公司憑借創(chuàng)新成果和國際化的運營模式在眾多生物制藥公司中脫穎而出。建立起了一條包括26個新藥品種的產(chǎn)品鏈，覆蓋腫瘤、代謝疾病、自身免疫等多個疾病領域，其中7個品種入選國家“重大新藥創(chuàng)制”專項。公司已有6個產(chǎn)品（信迪利單抗注射液，商品名：達伯舒^®，英文商標：TYVYT^®；貝伐珠單抗生物類似藥，商品名：達攸同^®，英文商標：BYVASDA^®；阿達木單抗生物類似藥，商品名：蘇立信^®，英文商標：SULINNO^®；利妥昔單抗生物類似藥，商品名：達伯華^®，英文商標：HALPRYZA^®；pemigatinib口服抑制劑，商品名：達伯坦^®，英文商標：PEMAZYRE^®；奧雷巴替尼片，商品名：耐立克^®）獲得批準上市，其中信迪利單抗在美國的上市申請（BLA）獲FDA受理，5個品種進入III期或關鍵性臨床研究，另外還有15個產(chǎn)品已進入臨床研究。

信達生物已組建了一支具有國際先進水平的高端生物藥開發(fā)、產(chǎn)業(yè)化人才團隊，包括眾多海歸專家，并與美國禮來制藥、Adimab、Incyte、MD Anderson 癌癥中心和韓國Hanmi等國際合作方達成戰(zhàn)略合作。信達生物希望和大家一起努力，提高中國生物制藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展水平，以滿足百姓用藥可及性和人民對生命健康美好愿望的追求。詳情請訪問公司網(wǎng)站：www.innoventbio.com。

前瞻性聲明

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